Руксолитиниб CAS#941678-49-5

Номер CAS:941678-49-5
Химическая формула:C17H18N6
Синонимы:

(бетаR)-бета-циклопентил-4-(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-пропаненитрил
(3R)-3-(4-(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаненитрил
Роксолитиниб

Появление:Белый порошок

Минимальный объем заказа (MOQ):1 FCL (полная загрузка контейнера)

Связаться сейчас Электронная почта Телефон WhatsApp

информация о продукте

Руксолитиниб CAS#941678-49-5

В ноябре 2011 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило руксолитиниб (INCB018424) для лечения пациентов с миелофиброзом средней или высокой степени риска. Руксолитиниб является АТФ-конкурентным ингибитором JAK1 и JAK2 (IC50 составляют 3,3±1,2 нМ и 2,8±1,2 нМ соответственно), и ингибирование происходит независимо от мутационного статуса JAK2V617F. Руксолитиниб является умеренно мощным ингибитором родственного JAK, TYK2 (IC50=19±3,2 нМ), но селективен в отношении JAK3 (IC50=428±243 нМ). Он также был селективен в отношении панели из 26 других киназ при концентрациях, примерно в 100 раз превышающих IC50 JAK1 и JAK2. Ингибирование JAK1 и JAK2 снижает активность сигнального пути JAK-STAT (сигнальный трансдуктор и активатор транскрипции), подавляя миелопролиферацию, вызывая апоптоз и снижая уровни многих цитокинов в плазме крови.

Химические свойства руксолитиниба

Температура плавления	84-89°C
плотность	1.40
температура хранения	-20°
растворимость	Растворим в ДМСО (до 28 мг/мл) или в этаноле (до 15 мг/мл при нагревании).
форма	Белый порошок.
пка	11,63±0,50 (прогнозируемое значение)
цвет	Белый
Стабильность:	Срок годности составляет 1 год с даты покупки в исходном виде. Растворы в ДМСО или этаноле можно хранить при температуре -20°C до 3 месяцев.
ИнЧИ	ИнЧИ=1/C17H18N6/c18-7-5-15(12-3-1-2-4-12)23-10-13(9-22-23)16-14 -6-8-19-17(14)21-11-20-16/h6,8-12,15H,1-5H2,(H,19,20,21)/t15-/s3
ИнЧИКей	HFNKQEVNSGCOJV-UJHUVDBMNA-N
УЛЫБКИ	[C@@H](C1CCCC1)(N1N=CC(C2N=CN=C3NC=CC=23)=C1)CC#N \|&1:0,r\|
Справочник по базе данных CAS	941678-49-5

Информация о безопасности

Код ТН ВЭД	29335990
Данные об опасных веществах	941678-49-5 (Данные об опасных веществах)

Заявка на регистрацию препарата руксолитиниб, CAS#941678-49-5

Янус-ассоциированные киназы (JAK) — это цитоплазматические тирозин-киназы, необходимые для активации сигнальных путей определенных цитокинов и рецепторов факторов роста. Мутация слияния гена JAK2, JAK2V617F, вызывающая неконтролируемую активацию различных факторов роста и цитокинов, связана с миелопролиферативными новообразованиями (МПН), включая истинную полицитемию, эссенциальную тромбоцитемию и первичный миелофиброз. Руксолитиниб — мощный миметик АТФ, ингибирующий как JAK1, так и JAK2 со значениями IC50 2,7 и 4,5 нМ соответственно, и относительно менее селективен в отношении JAK3 (IC50 = 322 нМ). Он может блокировать передачу сигналов интерлейкина-6 (IL-6) (IC50 = 281 нМ) и пролиферацию клеток Ba/F3 с мутацией JAK2V617F+ (IC50 = 127 нМ). В первичных культурах руксолитиниб преимущественно подавляет образование колоний эритроидных предшественников у пациентов с полицитемией истинной, вызванной мутацией JAK2V617F (IC50 = 67 нМ), по сравнению со здоровыми донорами (IC50 > 400 нМ). В мышиной модели миелопролиферативного заболевания, вызванного мутацией JAK2V617F, 90 мг/кг руксолитиниба уменьшали спленомегалию, снижали циркулирующие уровни ИЛ-6 и ФНО-α, уничтожали неопластические клетки и продлевали выживаемость животных, получавших лечение. [Cayman Chemical]

ФактВыставка фабрик и оборудования

Желтая гардения #94238-00-3